Созданы сотни новых вариантов эритромицина

Химики ищут пути преодоления бактериальной устойчивости к антибиотикам.

Фармацевтическая промышленность каждый год разрабатывает новые антибиотики, однако проблема резистентности бактерий остается актуальной. Американские химики решили найти альтернативный путь: создавать разновидности уже известных противомикробных средств. Работа по синтезу производных эритромицина заняла пять лет и привела к открытию новых способов создания молекул.

Сотрудники Научно-исследовательского института Скриппс (Scripps Research Institute) создали молекулы, аналогичные основному антибиотику класса макролидов - эритромицину. При этом они не просто изменяли исходный препарат - метод, с помощью которого ученые обычно ищут пути создания новых антибиотиков. Более трехсот разновидностей эритромицина были синтезированы с нуля. И хотя каждой из этих лекарственных молекул предстоит пройти исследования на эффективность и безопасность, включая эксперименты с участием животных, ученые считают, что разработали многообещающий способ борьбы с бактериальной устойчивостью. Соединения уже проверены на противомикробную активность: 83% из них эффективны в отношении пневмококков, в том числе штаммов, устойчивых к антибактериальным средствам.

«В течение нескольких десятилетий исследователи постоянно меняли химическую структуру макролидов для создания очередного антибиотика, и в конце концов варианты закончились, - говорит химик Фил Бэран (Phil Baran) из Института Скриппс. - Теперь у нас есть возможность создавать производные путем химического синтеза - сотни разновидностей одного антибиотика, о чем мы раньше и не мечтали».

Впервые эритромицин был выделен в 1952 году из бактерий в образце почвы на Филиппинах. Однако естественный эритромицин не подходит для лечения: несмотря на свою противомикробную активность, он неустойчив в кислой среде желудка и распадается с образованием токсичных соединений. Химики модифицировали структуру эритромицина, чтобы сделать его более стабильным и менее токсичным, но вскоре изменение его формулы понадобилось в связи с растущей устойчивостью бактерий. Благодаря новой технологии, теперь ученые способны возродить один из старейших классов антибиотиков.